19世纪中叶，西方医药传入我国，出现了中西两大医学体系的碰撞和渗透。我国老一辈医药学家，开始应用现代医药学的理论、技术和方法来研究中药的作用、作用机制及产生作用的物质基础。自此，中药药理的现代研究才逐渐形成并不断发展。

20世纪初，我国学者袁淑范，在衣笠丰报道了四川何首乌含蒽醌衍生物的基础上，比较研究了何首乌浸膏与何首乌蒽醌衍生物对动物肠管运动的影响，认为何首乌的作用至少一部分为何首乌蒽醌衍生物的作用，这是现代意义上最早的中药药理实验。我国老一辈药学家、北京协和医学院药理教师陈克恢，发现麻黄的有效成分麻黄碱具有类似肾上腺素样作用，且作用持久，其效能与交感神经兴奋剂相同。其研究论文“麻黄有效成分麻黄碱的作用”于年发表在《J.Pharmacol.Exper.Therap.》，在国内外引起了强烈反响和广泛